本发明公开了一种奥司他韦的合成方法，从化合物1,3-丁二烯基-3-戊基醚和化合物3-硝基-丙烯酸乙酯出发，经Diels-Alder反应后在铜催化剂和PhI=NNs存在下在乙腈中室温反应一锅法制备得到氮杂环丙烷化合物，1,3-丁二烯基-3-戊基醚、3-硝基-丙烯酸乙酯和铜催化剂的摩尔比为1.1:1:0.025-0.1；接着经氮杂环丙烷开环、硝基及对硝基苯磺酰基脱除、乙酰化和氢化4步反应操作，最终合成抗禽流感药物奥司他韦。该方法步骤较短，所用试剂廉价易得、操作简单，总产率高达40%，是一种简单、高效的奥司他韦合成方法。