本发明提供了从天然产物混合物备选库中筛选ＳＡＲＳ冠状病毒主蛋白酶抑制剂的方法：将ＳＡＲＳ冠状病毒主蛋白酶的晶体与“有抑制活性的样品”接触，获得与ＳＡＲＳ冠状病毒主蛋白酶结合的小分子抑制剂的电子密度；以与ＳＡＲＳ冠状病毒主蛋白酶结合的小分子抑制剂的电子密度为基础，鉴定小分子抑制剂，从而得到ＳＡＲＳ冠状病毒主蛋白酶与小分子抑制剂复合体的精细三维结构。本发明据此方法筛选得到了ＳＡＲＳ冠状病毒主蛋白酶的小分子抑制剂川藏香茶菜丙素。川藏香茶菜丙素能够有效抑制冠状病毒主蛋白酶活性，可以治疗或者预防ＳＡＲＳ冠状病毒、传染性胃肠炎病毒或者禽传染性支气管炎病毒等冠状病毒感染。