本发明提供了一种复方河豚肝油组合物及其制备方法与应用。本发明的复方河豚肝油组合物，由活性成分和/或药学上可接受的载体组成，所述的活性成分由河豚肝油和植物油组成，所述的河豚肝油是从体内含有河豚毒素的河豚的肝脏中提取的河豚肝油，所述的植物油是从天然植物中提取的挥发油和/或压榨油。本发明的组合物用于各种癌症或白血病的治疗，能杀伤癌细胞或使癌细胞逆变，能抑制癌细胞的生长与扩散，缓解或消除晚期癌痛。同时还能提高镇痛药、化疗药、靶向药的疗效，减轻或消除镇痛药、化疗药、靶向药的依赖性、耐受性和副作用。属于安全、高效、见效快、价格低、无副作用的广谱抗癌药。还可以用于非癌症的镇痛和药物脱瘾。